Muscairín (Muscarinum)
Tá sé seo ar cheann de na alcalóidigh is nimhiúla, a d'aimsigh Schmideberg. Fuarthas é sa eitilt agaric Amanita muscaria nó Agaricus Muscarius L. Ó fhotheaghlach an teaghlaigh agaric Hymenomycetes (Hymenomycetes). Chomh maith leis sin muscarine fuarthas sna fungais Boletus luridus agus Amanita pantherina agus san Inocybe fungas.
airíonna fisiciúla
Tugtar muisiriún nó muscarine nádúrtha ar an alcalóideach seo díorthaithe muisiriún, agus is é C5H15NO8 a fhoirmle eimpíreach, cé nach bhfuarthas aon fhoirmle struchtúrach. Tá muscarine nádúrtha gan bholadh agus gan blas agus is leacht síoróipeach é le imoibriú láidir alcaileach, a iompaíonn de réir a chéile i stát criostalach nuair a dhéantar é a thriomú i láthair aigéad sulfarach. San aer, scaipeann criostail alcalóideach go han-tapa, agus muscarine filleann sé ar leacht síoróipe. Tá sé an-intuaslagtha in alcól agus uisce, go han-lag i gclóraform, agus go hiomlán dothuaslagtha in éitear. Má théitear os cionn 100 céim é, scriostar é, agus is cosúil go bhfuil boladh tobac ró-suntasach. Nuair a dhéantar é a chóireáil le ocsaíd luaidhe nó alcaile loiscneach agus téite, déantar é a thiontú go trimethylamine, agus le haigéad sulfarach nó hidreaclórach cruthaíonn sé salainn criostalach. Tá toimhde ann go bhfuil struchtúr muscarine cosúil le struchtúr an choilín (C5H15NO2):
H3C / CH2CH(OH)2
H3C – N
H3C / OH
Ach léiríonn turgnaimh Schmiedeberg agus Harnack go ndéanann an alcalóideach saorga, a fhaightear go sintéiseach ó choilín, difear d'ainmhithe ar bhealach difriúil ná an ceann nádúrtha. Léirigh na turgnaimh seo nach bhfuil muscarines saorga agus nádúrtha comhionann.
Tábhacht don leigheas
Ní úsáidtear an alcalóideach muisiriún nádúrtha agus an cumaisc a fhaightear go sintéiseach faoi láthair chun críocha teiripeacha, ach tá a dtábhacht leighis an-ard. I am roimhe seo, rinneadh iarrachtaí chun cóireáil a dhéanamh ar phróisis titimeas agus oncological na faireoga le muscarine. Beartaíodh freisin é a úsáid i galair súl agus chun ulcers a chóireáil. Ach cuireadh stop leis na turgnaimh seo go léir mar gheall ar thocsaineacht eisceachtúil an chomhdhúil.
ach muscarine tá tábhacht mhór tocsaineach, teoiriciúil agus cógaseolaíochta aige. Baineann sé leis an ngrúpa parasympathicotrópach nimheanna, a bhfuil éifeacht spreagúil acu ar na nerves parasympathicotrópacha imeallacha, agus tá éifeacht dhian-roghnach ag an alcalóideach ar an néarchóras. Déanann an ghné seo an-luach air mar oibreán cógaseolaíochta ar féidir a úsáid i dturgnaimh cosúil le spreagadh leictreach nó ina ionad.
Más rud é i dáileoga beaga tugann tú isteach nádúrtha muscarine isteach i gcorp ainmhí, ansin tá moilliú ar ghníomhaíocht chairdiach (éifeachtaí diúltacha inotrópacha agus chronotrópacha), agus i dáileoga móra is cúis le moilliú agus lagú crapadh systolic ar dtús. Agus ansin sa chéim diastólach, tarlaíonn gabháil chairdiach iomlán.
Gníomh ar an gcomhlacht
Léiríonn staidéir ag eolaithe éagsúla go bhfuil éifeacht pairilis ag muscarine ar néarchóras imeallach an chonair riospráide, go n-eascraíonn crapadh méadaithe ar matáin an bholg agus na n-intestí, agus go bhfuil gluaiseacht na n-intestí le feiceáil fiú trí chodanna an bhalla bhoilg. . Má dhéantar muscarine a riaradh i dáileog mór, ansin tá gluaiseachtaí peristaltic erratic, a chuirtear in ionad antiperistalsis, tosaíonn urlacan agus buinneach. Comhartha soiléir de nimhiú muscarine is ea nádúr spastic na crapuithe ar an bholg ar fad nó ar a hailt aonair, agus ina dhiaidh sin scíthe. De réir Schmideberg, tá éifeacht an-láidir ag muscarine ar an intestines agus boilg, ní hamháin mar gheall ar a éifeacht ar chríochnaíonn na nerves vagus atá suite sna horgáin seo, ach freisin mar gheall ar a éifeacht ar chealla ganglion an plexus Auerbach. . Chomh maith leis sin, is cúis leis an alcalóideach seo crapadh spastic in orgáin mhatánacha réidh eile, mar shampla, sa uterus, sa spleen agus sa lamhnán. Tarlaíonn an crapadh mar thoradh ar éifeacht greannach na substainte ar na gabhdóirí forimeallacha de na nerves parasympathetic atá lonnaithe sna horgáin seo, chomh maith le mar thoradh ar an tionchar ar na feistí ganglion nerve uathoibríoch, de réir analaí leis an gcaoi a tharlaíonn sé sa. croí. Déantar dalta an tsúil faoi thionchar muscarine a chaolú go mór, forbraíonn spasm cóiríochta. Tá an dá fheiniméin seo mar gheall ar ghníomhaíocht an alcalóideach ar ghabhdóirí snáithíní parasympathetic an nerve oculomotor atá suite i nerves ciorclach an iris agus sa muscle ciliary.
Fuair Schmideberg amach nach ngníomhaíonn muscarine beacán ar nerves mótair, murab ionann agus muscarine saorga, a pairilis deirí nerve mótair. Dheimhnigh Hans Meyer agus Gonda é seo níos déanaí. Mar sin, tá airíonna cosúil le curare uathúil do muscarine sintéiseach a dhíorthaítear ó choilín.
Gníomhaíonn muscarine muisiriún faireoga an chonair gastrointestinal, spreagann sé secretion bile agus sú pancreatach. Méadaíonn sé salivation, sweating agus lacrimation freisin. Mínítear an secretion seile faoi ghníomh muscarine ag an bhfíric go greannaíonn sé na foircinn nerve forimeallacha (cruthaíodh é seo ag Schmideberg). Cuirtear feabhas ar secretion na faireoga eile go léir ag gníomh greannach muscarine ar a n-nerves scapular. Sa chás seo, is é an sprioc gníomhaíochta muscarine na foircinn nerve forimeallach.
Is é an t-antagonist díreach muscarine ná atropine, a chuireann bac ar éifeacht muscarine trí pairilis a dhéanamh ar chríochnaíonn na nerves parasympathetic. Léirítear é seo i gcásanna ina bhfuil tionchar greannach ag muscarine ar ghabhdóirí imeallacha aon cheann de na nerves parasympathetic. Dá bhrí sin, cuireann Atraipín deireadh go tapa le gabháil cairdiach diastólach agus moilliú ar an ráta croí a spreagann muscarine. Stopann Atropine freisin peristalsis méadaithe, antiperistalsis agus spasms an boilg agus inní, spasm lóistín agus crapadh dalta, crapadh bladder, chomh maith le feidhm secretory méadaithe faireoga éagsúla (allais, salivary agus daoine eile). Feidhmíonn sulfáit atropine a éifeacht fhrithghníomhach ar muscarine i méid sách beag (0,001-0,1 mg). Is eol freisin go gcuireann Muscarine stop le gníomh atraipín ar chroí an frog, ar na súile, ar an bhfaireog submandibular, agus ar na faireoga allais. Dá bhrí sin, tá tuairim ann gur antagonists frithpháirteach iad muscarine agus atropine. Ach ag an am céanna, tá gá le go leor muscarine (suas le 7 g) chun stop a chur le gníomh atropine. Maidir leis seo, is ar éigean go bhfuil sé oiriúnach a rá go bhfuil éifeacht shonrach ag muscarine ar atropine, agus tá go leor cógaseolaithe den tuairim nach bhfuil an cheist maidir le antagonism déthaobhach an dá chomhdhúile seo réitithe fós.
Chomh maith leis sin, cuimsíonn antagonists muscarine aconitine, hyoscyamine, veratrin, scopolamine, physostigmine, digitalin, delphinium, camfar, hellebrine, hydrate chloral, adrenaline. Tá fíricí suimiúla curtha i láthair ag Tsondek go bhfuil tionchar freasúil ag clóiríd chailciam ar muscarine freisin.
Féadfaidh íogaireacht ainmhithe éagsúla do muscarine a bheith éagsúil go mór. Mar sin básann an cat ó instealladh subcutaneous de muscarine ag dáileog de 4 mg tar éis cúpla uair an chloig, agus ag dáileog de 12 mg tar éis 10-15 nóiméad. Coinníonn madraí dáileoga níos airde den alcalóideach. Tá daoine an-íogair don tsubstaint seo. Rinne Schmideberg agus Koppe turgnaimh orthu féin agus fuair siad amach go bhfuil instealladh muscarine ag dáileog de 3 mg cheana féin ina chúis le nimhiú, a léirítear le salivation an-láidir, Rush fola chuig an ceann, meadhrán, laige, deargadh an chraiceann, nausea agus géar. pianta sa bolg, tachycardia, frustrachas fís agus spasm lóistín. Tá méadú ar sweating freisin ar an duine agus beagán níos lú ar chodanna eile den chorp.
Pictiúr de nimhiú
I gcás nimhiú muisiriún, d'fhéadfadh go mbeadh an pictiúr cosúil leis an gcur síos ar nimhiú muscarine, ach de ghnáth bíonn sé difriúil fós mar gheall ar an bhfíric go bhfuil substaintí éagsúla cosúil le atraipín nimhiúil agus comhdhúile eile, ar thaobh amháin, ag eitilt agaric. néarchóras, agus ar an láimh eile, stop a chur le gníomh muscarine. Dá bhrí sin, is féidir le nimhiú a bheith tréithrithe ag ceachtar comharthaí as an boilg agus inní (nausea, urlacan, pian, buinneach) nó go hiomlán comharthaí éagsúla, mar shampla, ar staid na meisce in éineacht le delirium agus excitement láidir, meadhrán, fonn dhochoiscthe ag baint leis gach rud a scrios. timpeall, an gá atá le bogadh. Ansin tarlaíonn crith ar fud an chomhlachta, tarlaíonn trithí epileptiform agus tetanic, leathnaíonn an dalta, éiríonn an chuisle tapa i bhfad níos lú, tá análaithe suaite, éiríonn neamhrialta, titeann teocht an choirp go géar agus forbraíonn staid titime. Sa choinníoll seo, tarlaíonn bás i dhá nó trí lá. I gcás téarnaimh, téarnaíonn duine go han-mhall, breathnaítear staid hyperleukocytosis san fhuil, agus téachtann an fhuil féin go han-lag. Ach go dtí seo, níl aon sonraí iontaofa agus deimhnithe go hiomlán ar athruithe fola, díreach mar nach bhfuil aon sonraí ar athruithe paiteolaíocha le linn nimhiú.
Garchabhair
Gcéad dul síos, i gcás nimhiú le beacáin, tá sé riachtanach a bhaint as an ábhar as an boilg agus inní. Chun seo a dhéanamh, bain úsáid as emetics, lavage gastric le probe, agus an intestines le enema. Taobh istigh i dáileoga móra ólann siad ola castor. Más mó na hairíonna de nimhiú tréith muscarine, ansin déantar atraipín a instealladh go subcutaneously. Má fhorbraíonn nimhiú go príomha faoi thionchar substaintí atá cosúil le atraipín, ní féidir atraipín a úsáid mar fhrithcheann.
Is é muscarine saorga, a dhíorthaítear ó choilín, an ceann is mó a ndearnadh staidéar air. Is beag atá ar eolas faoi mhuscarines saorga eile. Méadaíonn anhydromuscarine an secretion allais agus seile, agus níl aon éifeacht aige ar na súile agus ar an gcroí. Is cúis le bás de bharr pairilis riospráide. Ní chuireann Isomuscarine faoi deara stad cairdiach, ach slows an ráta croí, is féidir a aisiompú le atraipín. I n-éan, eascraíonn sé le crapadh an dalta, agus i mamaigh tá éifeacht leigheasach aige ar na nerves mótair agus feabhsaíonn sé feidhm secretory na faireoga, ní dhéanann sé difear do na súile agus na n-intestí, ach méadaíonn sé brú fola. Tá éifeacht chomhchosúil ag Ptomatomuscarine le cholinemuscarine, rud a thugann le tuiscint go bhfuil struchtúr ceimiceach den chineál céanna acu. Níl staidéar déanta fós ar ghníomh cógaseolaíochta uromuscarins. Is féidir an rud céanna a rá faoi ghníomh cógaseolaíochta carnomoscarin.